Ormeloxifene là một bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM). Ở một số bộ phận của cơ thể, hành động của nó là estrogen (ví dụ như xương), ở các bộ phận khác của cơ thể, hành động của nó là chống ung thư (ví dụ: tử cung, vú).[10][11] Nó gây ra sự không đồng bộ trong chu kỳ kinh nguyệt giữa rụng trứng và sự phát triển của niêm mạc tử cung, mặc dù phương thức hoạt động chính xác của nó không được xác định rõ. Trong các thử nghiệm lâm sàng, nó gây ra sự rụng trứng xảy ra muộn hơn so với bình thường ở một số phụ nữ,[6] nhưng không ảnh hưởng đến sự rụng trứng ở phần lớn phụ nữ, trong khi làm cho niêm mạc tử cung xây dựng chậm hơn. Nó tăng tốc độ vận chuyển của bất kỳ trứng thụ tinh qua ống dẫn trứng nhanh hơn bình thường.[6] Có lẽ, sự kết hợp các hiệu ứng này tạo ra một môi trường mà nếu sự thụ tinh xảy ra, việc cấy ghép sẽ không thể thực hiện được.[6]